开发旨在制造非天然氨基酸的双金属不对称催化剂〜成功合成高功能化的α,β-二氨基酸〜
新闻与主题
类别：新闻稿|发表于 2025 年 12 月 12 日
演示要点：
○ 通过人工力诱导反应（AFIR）方法证明，一种包含杂芳烃酰胺基团的新型不对称配体可作为双金属银催化剂，并能强烈活化底物○通过密度泛函理论（DFT）计算阐明反应机理和引起立体选择性的因素○ 有望成为一种催化剂，可以合成多种未知的非天然氨基酸，这在以前是很难的
摘要
V体育的 Yuka Iizuka（工程系二年级博士生）和 Sayuri Okajima（工程、生命和材料化学项目系）北海道大学教授 Osamu Maeda（理学院，WPI-ICReDD）和大阪大学副教授 Takeyuki Suzuki（科学与工业研究所）的研究小组设计并开发了一种新型不对称配体掺入杂芳酰胺基团。通过使用该配体作为银络合物催化剂，我们成功地高度立体选择性地合成了以前难以合成的“高度功能化的非天然α,β-二氨基酸”。此外，我们使用人工力诱导反应（AFIR）方法（*1）进行了理论计算，发现所设计的不对称催化剂具有银双金属催化剂的功能，可以强烈活化基材。该分析还阐明了详细的反应机理。
在药物发现领域，正在积极进行未知非天然氨基酸合成的研究，目的是创造仅用天然氨基酸无法获得的独特功能，并开发掺入非天然氨基酸的中分子肽的下一代药物。在这项研究中，我们使用设计的双金属不对称催化剂首次开发了席夫碱亲核试剂与直链酮亚氨基酯的不对称加成反应，并实现了具有四取代不对称碳的非天然α,β-二氨基酸的高度立体选择性结构(*2)。
这种新型不对称催化剂的创建将加速未知非天然氨基酸库的扩展，预计这不仅会对有机合成化学而且对药物化学做出贡献。该研究成果发表在美国化学会国际期刊美国化学会杂志网络新闻版2025 年 12 月 11 日。
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论文信息
已出版的杂志：美国化学会杂志标题：设计膦-杂芳烃磺酰胺配体作为双核银催化剂，用于对映选择性构建 α,β-二氨基酸作者姓名：Yuka Iizuka、Sayuri Okajima、Yamato Ueno、Tsunayoshi Takehara、Takeyuki Suzuki、Satoshi Maeda、Shuichi Nakamura*（*通讯作者）DOI：101021/jacs5c18426网址：
致谢
这项研究是 MANABIYA 学术计划的一部分，由北海道大学化学反应发现研究中心 (ICReDD) 的 Osamu Maeda 教授共同开展。该项目还得到了第一三共“飞行下一代”支持捐赠计划、笹川科学研究补助金和立松财团（研究代表：饭冢由香）的支持。在此我谨表达我的谢意。
术语表
(*1) 自动反应路径搜索（GRRM/AFIR）程序计算化学程序，能够从一个分子信息全面自动搜索化学反应
(*2) 四取代的不对称碳一个碳原子上具有除氢以外的不同原子团或取代基的结构
联系信息
（研究相关）V体育生命与应用化学系中村修一教授电话：052-735-5245电子邮件：snakamur[在]nitechacjp
（关于公共关系）V体育企划公关科电话：052-735-5647邮箱：pr[在]admnitechacjp
*请将每个 [at] 替换为 @。
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