难以用作药物 - 建立克服天然产物药物发现限制的合成方法。有望开发成包括内阿米巴病在内的多种疾病的治疗药物

名古屋大学/国立健康风险管理研究所/静冈县立大学/东京大学/V体育

演示要点：

○微生物的生物合成机制^注1)创造一种易于修饰的非天然天然产品：“化学-生物杂化合成”^注2)”并提出了天然产物药物发现的新框架。
○​ 通过这种方法，获得了对溶组织内阿米巴具有高活性但在肝脏中迅速降解的天然产物“Ovarisin”^注3)”被改进为一组“不易降解且安全性高”的化合物。
○​ 最终获得的两种化合物在仓鼠溶组织阿米巴肝脓肿模型中皮下和口服给药均表现出较高的治疗效果，使病灶消失。

摘要

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致谢

这项研究是由日本医学研究开发机构新发和再发传染病研究平台创建项目（多学科交叉研究领域）进行的。该项目得到了“溶组织内阿米巴治疗药物的开发（2020-2023）”和“以化学-生物混合合成为关键技术的溶组织内阿米巴治疗药物的多学科协同开发（2023-2026）”的支持。

论文信息

期刊名称：美国化学会杂志
论文标题：Chem-Bio 混合合成能够重新设计基于天然产物的蛋氨酸氨基肽酶 2 抑制剂，用于治疗阿米巴病

DOI：101021/jacs5c18554　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　 　
网址：

术语表

注1）生物合成机制（生物合成途径）：
微生物等生物体利用酶逐步创造天然产物的机制。它是在基因水平上控制的，天然产物的结构可以通过基因改造来有意改变。

注2) 化学-生物杂化合成：
一种新材料制造方法，结合了微生物生物合成（Bio）和有机合成（Chem），仅对目标部分进行化学修饰。可以有效地改善对药物重要的特性，同时保留复杂天然产物的活性。

注 3) Obarisin/夫马洁林：
它们是不同真菌产生的天然产物，具有强烈抑制MetAP2的作用。虽然对溶组织内阿米巴非常有效，但由于在体内容易分解且有副作用，至今尚未投入实际应用。

联系信息

（研究相关）
名古屋大学生物农业科学研究生院
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首席研究员 Yumiko Nakano（斋藤）
电话：03-4582-2693
电子邮件：saito-nakanoy[在]jihsgojp

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电话：054-264-5680
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