水野俊久副教授和生命科学与应用化学系硕士二年级学生木村亮介的研究成果登上了美国化学会学术期刊《生物共轭化学》的封面。

（研究主题）

　“新型脂肽类抗菌药物的开发”

（研究内容）

　抗菌药物（一般化学合成的称为抗菌试剂，天然产物的称为抗生素）的研发有点像猫捉老鼠的游戏，即使研发出优秀的抗菌新药，一段时间后也会因基因突变等因素出现耐药菌。因此，可用作抗菌药物的新药种子已经所剩无几，这是目前的一个大问题。相比之下，在本研究中，我们成功地从具有两个烷基链的双子型脂肽衍生物中开发出具有以前从未报道过的新型分子骨架的抗菌剂。有趣的是，阳离子两亲性化合物，包括带有烷基链的脂肽，已知通过“破坏细胞膜”而具有抗菌活性，但它们也会破坏血液中的红细胞膜，这在实际使用中造成了主要问题。然而，据透露，本研究发现的新型抗菌剂具有很高的抗菌活性，同时不破坏红细胞膜，有望作为一种可以施用于活体的新药物种子。一种名为达托霉素的分子目前已被临床批准为天然来源的脂肽抗菌药物，具有“高抗菌活性”和“低溶血活性”，但这是世界上第一个使用化学合成获得的非天然脂肽实现这一目标的例子。此外，与达托霉素相比，它具有更简单的分子结构并且更容易衍生化，因此预计衍生化将改善其功能并赋予选择性，这是天然存在的脂肽抗菌药物所不可能实现的。

　新发现的抗菌药物的新颖性受到了高度赞扬，与这项研究相关的插图将发表在美国化学会学术期刊《Bioconjugate Chemistry》2018年12月号的封面上。这项研究还得到了山村初雄教授和宫川淳助理教授的支持。

<已发表论文>★