Tetsuo Shibata教授的研究论文发表在ACS Catalysis (IF:1235)上。

　

论文“Pd 催化下连续 CN-键-开环扩张模块化合成中型氟化和非氟化杂环内酯'' 是ACS 催化发表于杂志（图1）。ACS 催化是美国化学会出版的期刊，涵盖催化化学的所有领域。2019年份影响因子（如果）是12.35如果在自然通讯（IF：12121）杂志和AngewChemInEd (IF:1169)的国际杂志。

药物的三维结构在表达其作为药物的生理活性方面发挥着重要作用。就像钥匙和锁孔之间的关系一样，药物的结构与体内受体的良好契合非常重要。换句话说，具有新颖三维结构的化合物可能与未知受体相互作用并引发新的生理活性。其中，称为中环8～12具有环成员的化合物具有特征性的三维结构，有望应用于新的医疗和农产品。然而，中环合成在热力学上不利，已成为药物发现的障碍，因为存在通用的模块化合成和氟衍生物的简单合成问题。

Shibata教授和他的同事通过开发一种利用氟特性的新型扩环反应，首次成功实现了含氟中间环的模块化合成（图2）。氟是新药开发中极具吸引力的元素，对生理活性等物理性质具有重大影响。事实上，去年批准的新药中有一半是氟化合物。在这项研究中，我们发现氟独特的吸电子特性使得强酰胺键很容易断裂，并且通过插入两性离子，使得合成各种尺寸的中间环成为可能。这是一种创新的合成方法，能够实现迄今为止困难的中元环的模块化合成，同时提供高附加值的氟化合物，有望应用于新药的开发。

＜出版杂志＞　

<论文信息>中型含氟和非含氟杂环的模块化合成

　　　　　　　Pd 催化下连续 CN-键-断裂环扩展制备内酯

　　　　　　　宇野浩人、河合功起、四郎元雄、柴田典夫

　　　　　　　

　　　　　　

　　　　　　　　　　（图1）

　　　　　　　　　

　　　　　

　

　　　　　　　　　　　（图2）