全球首创！开发光学活性氮丙啶化合物的新合成方法 - 有望降低药品开发成本 -

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类别：新闻稿 |发表于 2017 年 6 月 12 日

演示要点

世界上第一个成功的光学活性氮丙啶化合物的新型高效合成方法
新开发的催化剂（不对称催化剂）可实现这种合成
有望开发高效的药物合成方法

摘要

近年来，光学活性化合物在医药、农药、液晶材料等领域得到广泛应用，开发其高效合成方法变得极为重要。这些光学活性化合物具有相同的结构式但原子构型不同。由于不同的空间构型对生物体的影响显着不同，因此需要能够选择性合成有用物质的方法（不对称合成：高度立体选择性合成方法）。

　这次，V体育工学研究生院的中村修一副教授和他的同事们重点研究了可用作合成各种药物的原料的光学活性氮丙啶化合物。到目前为止，合成氮丙啶的方法包括1）由亚胺合成，2）由双键合成，3）由光学活性胺合成（图1），但这些合成方法都存在缺点，例如需要昂贵的不对称催化剂、原材料和稀有金属。因此，为了开发一种更简单、更有效的合成方法，我们设计了一种通过氮丙啶与亲核反应物（用贫电子化学物种攻击富电子化学物种的物质）反应来合成具有高立体选择性的氮丙啶的方法。这种高立体选择性合成氮丙啶的方法在国际上尚属首例成功。

此外，为了使该反应成为可能，我们新开发了一种不对称催化剂（图2）。该催化剂具有加速亲核反应的能力。虽然这种类型的催化剂过去已经存在，但这是第一个具有这种结构的催化剂，我们成功合成了光学活性氮丙啶化合物（图3）。

　通过该反应合成的氮丙啶化合物有望促进药物有效合成方法的发展。此外，通过这种氮丙啶化合物与各种反应物反应，可以诱导产生光学活性胺，这些胺通常包含在药物中，因此有望用于开发更多的药物、农用化学品和液晶材料。